{"id":8561,"date":"2025-08-11T18:55:52","date_gmt":"2025-08-11T16:55:52","guid":{"rendered":"https:\/\/rvh-synergie.org\/actualites\/une-astuce-chimique-pourrait-transformer-un-medicament-de-paludisme-perdant-en-gagnant\/"},"modified":"2025-08-11T18:55:57","modified_gmt":"2025-08-11T16:55:57","slug":"une-astuce-chimique-pourrait-transformer-un-medicament-de-paludisme-perdant-en-gagnant","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/rvh-synergie.org\/actualites\/une-astuce-chimique-pourrait-transformer-un-medicament-de-paludisme-perdant-en-gagnant\/","title":{"rendered":"Une astuce chimique pourrait transformer un m\u00e9dicament de paludisme perdant en gagnant"},"content":{"rendered":"
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La recherche de nouvelles fa\u00e7ons de traiter le paludisme – une maladie qui tue quelque 600 000 personnes par an, la plupart des enfants en Afrique subsaharienne – peuvent juste obtenir un coup de pouce.<\/p>\n

Les chimistes de l’UC San Francisco ont trouv\u00e9 un moyen de r\u00e9organiser les atomes d’une nouvelle g\u00e9n\u00e9ration de m\u00e9dicaments contre le paludisme pour les rendre plus faciles \u00e0 mettre sous forme de pilule sans permettre leur efficacit\u00e9 contre le parasite du paludisme.<\/p>\n

De nouveaux m\u00e9dicaments contre le paludisme sont d\u00e9sesp\u00e9r\u00e9ment n\u00e9cessaires, car le parasite qui provoque la maladie a d\u00e9velopp\u00e9 une r\u00e9sistance aux meilleures th\u00e9rapies d’aujourd’hui, et cette nouvelle forme r\u00e9sistante se propage de l’Asie du Sud-Est en Afrique.<\/p>\n

\u00ab\u00a0Maintenant que la r\u00e9sistance aux m\u00e9dicaments est en Afrique, de nombreuses autres vies sont en danger\u00a0\u00bb, a d\u00e9clar\u00e9 Adam Renslo, Ph.D., professeur de chimie pharmaceutique \u00e0 l’\u00c9cole de pharmacie de l’UCSF et auteur principal du journal. \u00ab\u00a0Ces nouvelles mol\u00e9cules pourraient nous donner le dessus dont nous avons besoin pour contr\u00f4ler cette maladie mortelle.\u00a0\u00bb<\/p>\n

L’\u0153uvre est publi\u00e9e dans Avanc\u00e9es scientifiques<\/i>.<\/p>\n

La bataille tir\u00e9e contre le paludisme<\/h2>\n

Pendant des si\u00e8cles, le paludisme est connu pour provoquer des fi\u00e8vres cycliques et parfois mortelles. Dans les ann\u00e9es 1950, les chimistes ont d\u00e9velopp\u00e9 de nouveaux m\u00e9dicaments contre le paludisme \u00e0 la base de la quinine, un compos\u00e9 anti-Malarial trouv\u00e9 dans les plantes.<\/p>\n

Au fil du temps, les parasites ont \u00e9volu\u00e9 pour r\u00e9sister au meilleur de ces m\u00e9dicaments, la chloroquine et la communaut\u00e9 mondiale de la sant\u00e9 se sont pr\u00e9cipit\u00e9s pour en trouver de nouvelles.<\/p>\n

Les th\u00e9rapies anti-malariales les plus essentielles d’aujourd’hui comprennent un compos\u00e9 appel\u00e9 art\u00e9misinine que l’on trouve dans le bois de ver Sweet, qui est utilis\u00e9 en m\u00e9decine chinoise traditionnelle. Comme pour la quinine, l’art\u00e9misinine a donn\u00e9 l’inspiration des chimistes pour fabriquer des m\u00e9dicaments plus efficaces.<\/p>\n

L’art\u00e9misinine a \u00e9t\u00e9 combin\u00e9e avec d’autres m\u00e9dicaments efficaces dans un cocktail, connu sous le nom de th\u00e9rapie combin\u00e9e \u00e0 base d’art\u00e9misinine (ACT), qui est devenu le traitement standard du paludisme. Mais la r\u00e9sistance est apparue une fois de plus.<\/p>\n

\u00ab\u00a0Nous avons suivi la r\u00e9sistance \u00e0 l’art\u00e9misinine pendant des ann\u00e9es en Asie du Sud-Est, mais nous le voyons maintenant se propager \u00e0 l’Afrique, o\u00f9 95% des cas et 95% des d\u00e9c\u00e8s surviennent\u00a0\u00bb, a d\u00e9clar\u00e9 Phil Rosenthal, MD, professeur de m\u00e9decine \u00e0 l’UCSF et co-auteur du journal. \u00ab\u00a0\u00c9tant donn\u00e9 le temps qu’il faut pour d\u00e9velopper de nouveaux m\u00e9dicaments, il existe un consensus g\u00e9n\u00e9ralis\u00e9 sur le fait que nous avons besoin de meilleurs m\u00e9dicaments pour contourner cette r\u00e9sistance d\u00e8s que possible.\u00a0\u00bb<\/p>\n

Sauv\u00e9 par une bizarrerie de la chimie des m\u00e9dicaments<\/h2>\n

Artefenomel, une nouvelle variante d’inspiration art\u00e9misinine, \u00e9tait destin\u00e9e \u00e0 remplacer les actes \u00e0 temps pour standiner la propagation de la r\u00e9sistance \u00e0 l’art\u00e9misinine, qui commen\u00e7ait \u00e0 \u00e9merger. Il \u00e9tait suffisamment puissant pour que les scientifiques esp\u00e9raient qu’il pourrait gu\u00e9rir le paludisme en une seule dose. Cela aurait \u00e9t\u00e9 une am\u00e9lioration par rapport aux actes, qui doivent \u00eatre pris pendant trois jours de suite pour \u00eatre efficaces.<\/p>\n

\u00ab\u00a0Pour une maladie comme le paludisme, vous aimeriez id\u00e9alement gu\u00e9rir le patient avec une pilule ou une poign\u00e9e de pilules et en finir\u00a0\u00bb, a d\u00e9clar\u00e9 Renslo. \u00ab\u00a0Un r\u00e9gime de plusieurs jours risque de manquer une dose.\u00a0\u00bb<\/p>\n

Mais l’artef\u00e9nomel s’est av\u00e9r\u00e9 difficile \u00e0 \u00e9tudier dans les essais cliniques. Le m\u00e9dicament a d\u00fb \u00eatre donn\u00e9 comme une suspension orale – il a r\u00e9sist\u00e9 \u00e0 la dissolution, il fallait donc \u00eatre secou\u00e9 avec un liquide et aval\u00e9 rapidement. Cette nature capricieuse a \u00e9galement rendu difficile la combinaison avec d’autres m\u00e9dicaments dans une pilule.<\/p>\n

Les enfants ont \u00e9galement eu du mal \u00e0 r\u00e9duire la suspension buccale apr\u00e8s l’avoir bu, ce qui rend difficile de savoir s’ils avaient re\u00e7u la dose pr\u00e9vue. En janvier 2025, Artef\u00e9nomel a \u00e9t\u00e9 retir\u00e9 des essais cliniques.<\/p>\n

Renslo et son \u00e9quipe ont r\u00e9alis\u00e9 que la sym\u00e9trie de la mol\u00e9cule artef\u00e9nomel pourrait \u00eatre le probl\u00e8me: les mol\u00e9cules hautement sym\u00e9triques ont tendance \u00e0 agrandir en cristaux qui sont lents \u00e0 se dissoudre.<\/p>\n

Les scientifiques pensaient qu’une version moins sym\u00e9trique de l’artefenomel pourrait \u00e9viter cette agglom\u00e9ration et se dissoudre plus facilement, ce qui facilite la forme de pilule. Leur premi\u00e8re tentative r\u00e9ussie de faire cette mol\u00e9cule les a prouv\u00e9s juste lorsqu’elle a disparu imm\u00e9diatement dans une solution de type eau.<\/p>\n

L’\u00e9quipe a continu\u00e9 \u00e0 peaufiner les nouvelles mol\u00e9cules, \u00e0 tester comment ils ont travaill\u00e9 contre les parasites du paludisme dans les cellules, puis les animaux, et enfin contre des parasites r\u00e9sistants \u00e0 l’art\u00e9misinine provenant d’\u00e9chantillons de sang de patients atteints de paludisme en Ouganda.<\/p>\n

Le compos\u00e9 optimis\u00e9 passait avec des couleurs volantes: elle \u00e9tait tout aussi puissante que l’artef\u00e9nome, et beaucoup plus efficace que l’art\u00e9misinine, contre les parasites r\u00e9sistants \u00e0 l’art\u00e9misinine.<\/p>\n

\u00ab\u00a0Nous sommes optimistes qu’un simple changement chimique comme celui-ci puisse ouvrir la voie \u00e0 un successeur efficace de l’art\u00e9misinine\u00a0\u00bb, a d\u00e9clar\u00e9 Renslo, \u00ab\u00a0celle qui est bon march\u00e9 \u00e0 fabriquer et facile \u00e0 combiner avec d’autres m\u00e9dicaments anti-Malariaux\u00a0\u00bb.<\/p>\n

D’autres auteurs de l’UCSF sont Matthew T. Klope, Ph.D., Poulami Talukder, Ph.D., Brian R. Blank, Ph.D., Jun Chen, Ph.D., Ryan L. Gonciarz, Ph.D., Priyadarshini Jaishankar, MS, Jenny Legac, Vineet Mathur, AVANI Narayan, Juan A.Apaa Aswathy Vinod.<\/p>\n

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